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格列美脲膠囊

格列美脲膠囊使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱：格列美脲膠囊
    英文名稱：Glimepiride Capsules
    漢語拼音：Geliemeiniao Jiaonang
  • 【成份】格列美脲
  • 【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
  • 【適應癥】
    2型糖尿病。
  • 【規(guī)格】2mg。
  • 【用法用量】遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其它降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其它口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達
  • 【不良反應】胃腸道反應:
    嘔吐、腹痛、腹瀉均有報導，但安慰劑對照試驗的發(fā)生率小于1%。有報導轉氨酶升高，但很少有膽汁性黃疸發(fā)生。
    皮膚反應:
    過敏性皮膚反應的發(fā)生率小于1%，表現(xiàn)為瘙癢、紅斑、蕁麻疹樣、麻疹樣或斑丘疹樣皮損等。上述皮膚反應可能僅短暫出現(xiàn)，即使繼續(xù)使用格列美脲也可能自行消失。如果皮膚反應持續(xù)存在，應該停藥。有報導使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生遲發(fā)性的血卟啉癥和光敏性反應。
    血液反應:
    有報導使用磺酰脲類藥物會引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和各類血細胞減少癥。
    代謝反應:
    有報導使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生肝性卟啉癥，但是還沒有使用格列美脲引起這類反應的報導。有關格列美脲和所有其他磺酰脲類藥物所引起的低鈉血癥均有報道，最常見的發(fā)生在合并使用其他藥物治療的患者，或處于引起低鈉血癥的狀態(tài)，或抗利尿素（ADH）的釋放增加的情況。
    其它反應:
    使用格列美脲的患者會發(fā)生視力調節(jié)變化、視力模糊，被認為與血糖變化有關，且在治療初始較明顯，這種情況也可見于未經治療的糖尿病患者，可通過治療而減少。在格列美脲的安慰劑對照試驗中，視力模糊發(fā)生率在安慰劑組為0.7%，格列美脲組為0.4%。
  • 【禁忌】1．已知對格列美脲有過敏史者禁用。2．糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療3．孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。
  • 【注意事項】一、增加心血管事件死亡率的特別警告：
    據(jù)國外文獻資料報導，與單純飲食治療或飲食加胰島素治療比較，口服降糖藥物的應用與心血管事件死亡率增高有關。這個警告基于UGDP（University Group Diabetes Program）的一個長期的預期臨床治療研究，這項研究是用來評價降糖藥對預防和延遲2型糖尿病患者血管并發(fā)癥的作用。有823例患者被隨機分配到四個治療組中一組（Diabetes,19 Supp 2:747-830,1970）。
    UGDP報導經飲食加固定劑量甲苯磺丁脲治療（1.5g/每天）5-8年的患者，其心血管事件死亡率是單純飲食治療患者的約2~0.5倍。由于心血管事件死亡率的升高而中斷了甲苯磺丁脲的使用，總死亡率顯著升高尚未被觀察到。這樣就限制了研究整體死亡率增高的機會，盡管這些結果有爭議，但UGDP的研究為這個警告提供了足夠的依據(jù)。應該告訴患者使用格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇模式。
    盡管這項研究只涉及一個磺酰脲類藥物（甲苯磺丁脲），但考慮這類藥物化學結構和作用模式十分近似，從安全方面考慮這個警告也適用于這類藥物的其他口服降糖藥。
    二、一般的注意事項
    1、對于2型糖尿病，控制飲食和運動是初始的治療方法。
    2、控制熱量、減輕體重和運動對肥胖型糖尿病患者是必要的。適當?shù)娘嬍晨刂坪瓦\動對控制血糖和改善高血糖癥狀方面是有效的。除了有規(guī)律的體力活動外，心血管危險因素一旦發(fā)現(xiàn)應采取措施予以糾正。
    3、醫(yī)生和患者除了考慮飲食和運動療法外，應考慮應用格列美脲，且不應該把格列美脲視為飲食和運動療法的替代和避免飲食控制的便利途徑。此外，單純飲食控制和運動療法降低血糖是暫時的，因此要求短期服用格列美脲。
    4、在維持治療方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的單純治療應該中斷。應根據(jù)臨床和實驗室指標來判斷。
    5、對于無癥狀病人采用格列美脲治療，有效控制2型糖尿病患者的血糖對預防長期糖尿病所致心血管和神經系統(tǒng)并發(fā)癥方面的作用尚未被確認。然而，控制糖尿病和并發(fā)癥試驗（DCCT）表明糖化血紅蛋白和血糖的控制與胰島素依賴型患者的視網膜病變、神經系統(tǒng)病變和腎病的降低有關。
    6、低血糖反應：所有的磺酰脲類藥物均可導致低血糖反應。選擇合適的病人和劑量、正確的用藥對避免低血糖反應是重要的。腎功能損害的患者對格列美脲低血糖效應可能更敏感。推薦起始劑量1mg每天一次，以后適量調整劑量。虛弱或營養(yǎng)不良的患者和有腎上腺、垂體或肝功能不全的患者，對于降糖藥物引起低血糖的反應尤其敏感。老年患者和那些服用b-受體阻滯劑或其他交感神經拮抗劑的患者，低血糖反應難于識別。當熱量攝入不足、大量或長時間劇烈運動后，當飲酒或幾種降糖藥物聯(lián)合使用，低血糖反應更易發(fā)生。
    7、血糖失控：當一個生活有規(guī)律的糖尿病患者處于應激狀態(tài)，如發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染、外科手術時，可發(fā)生血糖失控。這時有必要在使用格列美脲的同時加用胰島素，甚至單用胰島素治療。任何口服降糖藥物，包括格列美脲的患者，經過一段時間的治療，血糖降到要求水平后，其有效性會降低，這可能是糖尿病在進一步加重或者是對藥物反應性降低。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)性失效，以區(qū)分初次給藥的原發(fā)性失效。此時可以實施格列美脲與胰島素的聯(lián)合應用。二者的聯(lián)合應用增加了低血糖發(fā)生的機會。
    8、患者須知：
    應讓患者了解格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇方式。也應告訴患者堅持飲食、運動療法和按時測血糖的重要性。應向患者及家屬解釋低血糖的危險。它的癥狀和治療方法，也應解釋原發(fā)性和繼發(fā)性失效的可能。
    9、實驗室的檢查：
    應定期監(jiān)測空腹血糖以判斷療效，通常每3~6個月監(jiān)測糖化血紅蛋白來更精確地評價長期血糖控制。
    10、尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用格列美脲。
    11、老年人、虛弱和營養(yǎng)不良的患者或肝腎功能不全的患者初始劑量、劑量上調和維持量應慎重以避免低血糖反應。
    12、接受其他口服降糖藥物的患者：
    當患者使用的其他磺脲類藥物需改為格列美脲時，無須過渡期。當從原較長半衰期的磺脲類藥物（如氯磺丙脲）轉為格列美脲時，因藥物有潛在的交叉效應，須在1~2周內嚴密觀察患者的低血糖現(xiàn)象。
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用本品。
  • 【兒童用藥】目前尚無本品用于兒童的研究資料。
  • 【老年用藥】在老年患者中使用的初始劑量、劑量上調和維持量應慎重考慮，以避免出現(xiàn)低血糖反應。
  • 【藥物相互作用】磺脲類的低血糖反應可由某些藥物觸發(fā)。這些藥物包括非甾體類抗炎藥和其他蛋白結合率很高的藥物，如水楊酸鹽、磺脲、氯霉素、香豆素、丙磺舒、單胺氧化酶抑制劑、(-腎上腺素受體阻滯劑。當這些藥物與格列美脲合用時，應密切觀察患者的低血糖情況；當接受格列美脲治療患者不用上述藥物時，應密切觀察患者的血糖失控。
    某些導致低血糖的藥物可導致血糖失控，這些藥物包括噻嗪類和其它利尿劑、皮質類固醇、酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英類、煙酸、擬交感神經藥和異胭肼，當這些藥物與格列美脲合用時，應密切觀察血糖失控的癥狀，當這些藥物從接受格列美脲治療的患者撤退時，應密切觀察低血糖情況。
    阿司匹林（1g一天三次）和格列美脲聯(lián)合應用可導致格列美脲平均AUC降低34%。因此，平均CL/f升高34%，平均Cmax降低4%。血糖和血清C肽水平不受影響，也未見低血糖癥狀出現(xiàn)。臨床試驗的綜合資料沒有證據(jù)顯示當阿司匹林和其他水楊酸鹽聯(lián)合使用時，會產生臨床上有害的相互作用。
    單劑量口服4mg格列美脲無論和西米替?。?00mg一天一次）還是和雷尼替?。?50mg一天二次）聯(lián)用，對格列美脲的吸收和代謝都無顯著影響，其低血糖癥狀無差異。臨床試驗的綜合資料沒有證據(jù)顯示和H2受體拮抗劑聯(lián)合使用會產生臨床上有害的相互作用。
    心得安（40mg一天三次）和格列美脲的聯(lián)合使用，會顯著提高格列美脲的Cmax、AUC和T1/2，分別達到23%、22%和15%，降低CL/f達18%，然而，尿中M1和M2回收率無變化。在健康人接受心得安和安慰劑，對于格列美脲的藥效學反應幾乎一樣。2型糖尿病患者的臨床試驗綜合資料沒有證據(jù)顯示和(-受體阻滯劑聯(lián)合使用會產生臨床上的有害相互作用。然而，如果應用(-受體阻滯劑時應告訴患者有發(fā)生低血糖的可能。
    格列美脲（4mg一天一次）和單劑量（25mg）消旋華法林聯(lián)合使用，對于健康人不改變右旋和左旋華法林對映體的藥代動力學特征。據(jù)觀察華法林的血清蛋白結合率沒有變化。格列美脲的治療會產生輕微的但統(tǒng)計學上有顯著意義的華法林藥效學反應的降低。凝血酶原時間（PT）曲線下平均面積和最大凝血酶原時間（PT）值降低在格列美脲治療中非常?。ǚ謩e為3.3%和9.9%）無臨床意義。
    正常人服用2mg格列美脲對于血糖、胰島素、C肽和血漿胰高糖素的反應在聯(lián)合應用雷米普利（一種ACE抑制劑）5mg一天一次時不受影響，未見低血糖癥狀2型糖尿病患者的臨床試驗綜合資料未有證據(jù)顯示與ACEI的聯(lián)合應用會產生臨床有害的藥物相互作用。
    口服咪康唑和口服降糖藥之間可導致嚴重低血糖。通過靜脈注射，局部、陰道給藥的咪康唑是否也會發(fā)生此現(xiàn)象仍不清楚。由細胞色素P450IIC9代謝的藥物包括苯妥英、雙氯滅痛、布洛芬、萘普生、甲滅酸等其他藥物和格列美脲有潛在的藥物相互作用。
    盡管未進行特殊的相互作用研究，臨床試驗綜合資料無證據(jù)顯示與鈣通道阻滯劑、雌激素、非甾體抗炎藥、磺酰脲類和甲狀腺素聯(lián)合使用會產生臨床有害的藥物相互作用。
  • 【藥物過量】包括格列美脲的磺脲類藥物過量用藥會導致低血糖。不伴有意識喪失的輕微低血糖癥狀或神經學上發(fā)現(xiàn)的低血糖癥狀，可經過口服葡萄糖治療，并調整藥物的劑量和/或進餐的方式作有效糾正。繼續(xù)密切監(jiān)測直至醫(yī)生確信患者脫離危險，有昏迷、癲癇發(fā)生或其他神經學上損害的嚴重低血糖反應很少發(fā)生，一旦發(fā)生需立即住院實施醫(yī)療急救。如果確診或懷疑低血糖昏迷，應給予患者立即快速靜脈注射50%葡萄糖溶液，而后持續(xù)靜脈滴注10%葡萄糖溶液，以保持血糖水平高于100mg/dl。至少在24～48小時內嚴密監(jiān)測患者，因為臨床恢復后低血糖可能再發(fā)生。
  • 【藥理毒理】藥理作用：本品屬磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島細胞分泌胰島素，可能也與提高周圍組織對胰島素的敏感性有關，但與其他磺酰脲類降糖藥一樣，本品長期服用的降血糖機理尚不很清楚。
    毒理研究：重復給藥毒性：Beagle犬連續(xù)12個月灌服本品320mg/kg/日（按體表面積折算，相當于人臨床推薦劑量的1000倍），觀察到有降低血糖水平和使胰島細胞脫粒的作用，各器官未見腫脹，一只雌犬和一只雄犬發(fā)生雙側被膜下白內障。沒有GLP研究證明本品與白內障形成的加重無關，但本品對糖尿病及白內障大鼠模型未見有協(xié)同致白內障作用，對人工組織培養(yǎng)的牛眼晶狀體也無不良反應；
    遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和昆明小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性；
    生殖毒性：小鼠和家兔分別經口給予本品50倍和0.1倍的成人劑量時，出現(xiàn)子宮內死胎。與其它磺酰脲類藥物相似，這種胎兒毒性僅發(fā)生于能誘發(fā)母體低血糖的劑量水平下，被認為與本品的藥動學行為直接有關。大鼠孕期和哺乳期服用較高劑量的本品會導致子代肱骨縮短、增生和彎曲等骨骼畸形。另外，母親在分娩時接受磺酰脲類藥物將導致新生兒長期嚴重的低血糖（4至10天）。哺乳期大鼠的研究表明，本品可進入乳汁中，因此哺乳期嬰兒亦存在發(fā)生低血糖的可能。
  • 【藥代動力學】據(jù)國外資料報道，
    吸收：口服給藥后，格列美脲100%在胃腸道吸收。健康人單次口服和非胰島素依賴型患者多次口服格列美脲在給藥后一小時內吸收顯著，2~3小時血藥濃度達到峰值（Cmax），就餐時給予格列美脲，平均達峰時間略升高12%，而平均Cmax和血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）輕度降低（分別為8%和9%）。
    分布：健康人靜脈注射格列美脲后，表觀分布容積（Vd）是8.8L(113ml/kg)，總清除率是47.8ml/min，蛋白結合率大于99.5%。
    代謝：無論是靜脈注射或口服格列美脲，格列美脲通過氧化生物轉化作用完全代謝。主要代謝產物是環(huán)己基羥甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2）。細胞色素P450IIC9已被證明參與了格列美脲向M1的生物轉化。M1經一個或幾個細胞溶質酶作用而進一步代謝為M2，M1在動物模型上與它的母體化合物相比有大約1/3的藥理活性，而M2沒有此活性，然而關于M1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚。
    排泄：當用14C標記的格列美脲口服給藥時，七天內總放射性的近60%在尿中出現(xiàn)，其中，M1和M2（占主要）占80~90%。約40%的放射性出現(xiàn)在糞便中，其中M1和M2（占主要）占約70%，母體藥物沒有在尿中或糞中發(fā)現(xiàn)。在患者靜脈注射給藥后，格列美脲和它的M1代謝產物均未發(fā)現(xiàn)有膽汁排泄。
    藥代動力學參數(shù)：在正常人給予單劑量，劑量比例（1，2，4和8mg）研究和在2型糖尿病患者給予單劑量和多劑量，平行劑量比例（4mg和8mg）研究結果表明格列美脲沒有在血清蓄積，且格列美脲的藥代動力學在2型糖尿病患者和健康志愿者中沒有差異。格列美脲的口服清除率在1～8mg間沒有變化，提示為線性藥代動力學。
    特殊人群：
    老年人 比較了65歲以下2型糖尿病病人和65歲以上2型糖尿病病人在每天給藥6mg后的差異，結果表明兩組間格列美脲的藥代動力學無顯著差異。老年病人與年輕病人相比，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時平均AUC低大約13%，經平均體重校正后的清除率高大約11%。
    兒童 未進行兒童病例的研究。
    性別 體重差異經校正后，男性與女性的格列美脲藥代動力學無顯著差異。
    種族 未進行專門實驗研究種族的差異，但在2型糖尿病患者的安慰劑對照的研究中，格列美脲的抗高血糖作用在白人（N=536），黑人（N=63）和西班牙人具有可比性。
    腎功能不全：在15例腎功能較差的患者中進行單劑量、開放性研究，平均血肌酐清除率（CLcr）水平不同的3組患者服用格列美脲3mg：（I組CLcr=77.7ml/min，n=5），（II組CLcr=27.7ml/min，n=3），（III組CLcr=94ml/min，n=7）。在全部3組患者中，格列美脲耐受良好，結果顯示格列美脲血清水平隨腎功能下降而下降。然而，M1和M2的血清水平（平均AUC值）從I組到III組升高了2.3倍和8.6倍。終末半衰期（T1/2）沒有變化，但M1和M2的T1/2隨腎功能下降而升高，但M1和M2的平均尿排泄占總劑量的百分數(shù)降低（從I組到III組分別降低44.4%、21.9%和9.3%）。
    對16位有腎功能損害的2型糖尿病患者進行了每日服用1~8mg劑量的為期3個月的多劑量研究，結果與服用單劑量患者一致。腎清除率低于22ml/min的患者每日僅服1mg格列美脲，即可有效控制血糖。研究結果提示對于有腎病的2型糖尿病患者，每日給予1mg的格列美脲可以起效，劑量可以根據(jù)空腹血糖水平進行調整。
    肝功能不全：未進行研究。
  • 【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
  • 【有效期】24個月
  • 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系

格列美脲膠囊批準文號及生產廠家

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