尼索地平片
尼索地平片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：尼索地平片
英文名稱：Nisoldipine Tablets
漢語拼音：Nisuodiping Pian - 【成份】尼索地平
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
- 【適應癥】
原發(fā)性輕、中度高血壓癥。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】口服。成人一次5-10mg(1-2片)，一日2次，給藥劑量需根據每個病人的需要進行調整。在劑量調整時應密切監(jiān)測血壓。
- 【不良反應】1.循環(huán)系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。2.精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。2.消化系統：有時出現惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。3.肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。4.腎臟：有時出現BUN異常。5.過敏癥：有時出現皮疹。6.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
- 【禁忌】對二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過敏的患者。
休克患者。
低血壓患者。
警告：
對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見病人(特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的病人)在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發(fā)生心絞痛頻率增加或過程延長或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 - 【注意事項】1、低血壓：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在開始給藥和調整劑量期間應注意監(jiān)測血壓。對于已經服用其它降壓藥物的患者，嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數病人的降壓作用適中，耐受性較好，但少數患者出現過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時。
2、充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進行的急性血液動力學研究并未顯示尼索地平有減弱心肌收縮力的作用，但本品對心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時。
3、肝臟損害患者：因為尼索地平經肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的五倍，所以，嚴重肝功能不全的患者應慎用本品。
4、本品不應與高脂肪飲食同用。葡萄汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度（Cmax平均升高30%，AUC平均升高20%），不應與本品同服。
5、停藥時應逐漸減量。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】大劑量尼索地平可使孕鼠和孕兔胚胎吸收增加，胎盤重量下降。孕猴流產率和死亡率增加，且可出現指（趾）畸形。本品用于孕婦的安全性尚不能確定，故孕婦禁用本品。
目前尚不清楚尼索地平是否經乳汁排泄，故哺乳期婦女禁用。 - 【兒童用藥】本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。
- 【老年用藥】尼索地平的臨床研究并未包含足夠數量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應是否不同。其它臨床經驗也不能斷定老年患者與青年患者的反應是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認為應該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來說，老年患者選擇劑量時應慎重，起始劑量應為給藥劑量范圍的低限值，說明老年患者存在肝、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多。調整劑量時要密切監(jiān)測血壓。
- 【藥物相互作用】本品可與利尿藥、ACE抑制劑以及β-阻滯劑同時服用。
同時服用西咪替丁400mg，每日兩次，尼索地平的AUC及Cmax值將增加30-40倍。服用雷尼替丁150mg，每日兩次，尼索地平與之相互作用并不明顯（AUC值減小15-20%）。也未觀察到組胺H2受體拮抗劑的藥效作用。癲癇患者同時服用苯妥因及本品40mg時，尼索地平的血藥濃度將降低到無法檢測的水平。因此要避免將本品與苯妥因或其它任何已知的CYP3A4誘導劑合用，而要改用其它的抗高血壓藥物。
尼索地平與β-阻滯劑（阿替洛爾、普奈洛爾）的藥動學相互作用呈多樣性、不顯著性。普奈洛爾能減弱服用速釋尼索地平后心率的加快。對于服用阿替洛爾的患者，本品對其血壓的影響大于未用過其它抗高血壓藥物者。
服用奎尼丁648mg，每日二次，尼索地平的生物利用度（AUC）將減少26%，但峰濃度不受影響。
未發(fā)現尼索地平與華法林或地高辛有明顯的相互作用。 - 【藥物過量】尼索地平用藥過量的例子還未出現過。一般而言，其它二氫吡啶類藥物過量時會導致低血壓，這時需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測心血管和呼吸系統的功能、抬高下肢，適當靜脈補鈣、升壓藥物和擴充血容量。一般認為，肝功損傷的患者對尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結合，因此，進行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會更有用。
- 【藥理毒理】藥理作用：尼索地平是一種二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能抑制鈣離子通過細胞膜流入血管平滑肌和心肌細胞。它與其它二氫吡啶類藥物能可逆地競爭與鈣離子通道的結合。由于血管平滑肌的收縮過程取決于細胞外鈣通過特定的離子通道進入肌細胞，因此鈣通道的抑制將導致小動脈的擴張。體外試驗表明：尼索地平對收縮過程的作用是有選擇性的，對血管平滑肌的作用要強于心肌，盡管尼索地平與其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑一樣在體外有負性肌力作用，但在麻醉動物進行的研究表明：尼索地平出現擴血管作用的劑量低于影響心肌收縮力的劑量。
尼索地平對血壓的作用主要是與劑量有關的外周血管阻力減少的結果。尼索地平與其它的二氫吡啶類藥物一樣，有輕微的利尿作用，但它的抗高血壓活性主要歸于它對外周血管阻力的作用。
毒理試驗：文獻資料表明：尼索地平在不同的動物種屬LD50不同，小鼠和大鼠灌胃測得LD50大于10g/Kg，兔和狗分別為2.5和2.0mg/Kg。尼索地平的亞急性研究表明，大鼠和狗的中小劑量組無臨床癥狀，血液學，尿檢及組織病理檢查均無明顯變化：大劑量組見狗的心電圖ST段壓低，組織病理檢查見左室乳頭肌疤痕，結合心電圖的變化，說明心肌損害是由降壓后缺氧引起的，并非本品直接心臟毒性反應。尼索地平妊娠大鼠及受精兔，中、小劑量組無明顯的胚胎毒性和畸胎，僅大劑量組（30mg/Kg）發(fā)現胎仔和胎盤重量減輕，出現畸形和流產。動物試驗未顯示尼索地平有致突變活性，未見致癌現象。 - 【藥代動力學】健康成人口服本品40mg后可很快被吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）為0.94±0.28h，消除半衰期（t1/2）為9.19±2.50h。吸收后在各組織中分布，體內幾乎完全被代謝，主要代謝途徑為由1，4二氫吡啶環(huán)脫氫生成吡啶環(huán)，異丁基羥基化生成三元醇，酯開裂生成一元羧酸。尼索地平在肝內代謝，70%經尿排泄，10%-15%原形和代謝產物經糞排泄。老年或肝硬化患者，給予同劑量尼索地平后，其血漿濃度比健康年輕人高2～3倍或4～5倍。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑包裝。
- 【有效期】24個月
- 【執(zhí)行標準】中國藥典
如有問題可與生產企業(yè)聯系
尼索地平片批準文號及生產廠家
尼索地平片同類別藥品
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