為了降脂達(dá)標(biāo)，臨床上應(yīng)首選他汀類藥物（Ⅰ類推薦，A級(jí)證據(jù)）。他汀類藥物是降脂的基石，在臨床上已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用。
本文從服藥時(shí)間、藥品間的相互作用以及注意事項(xiàng)等方面總結(jié)了他汀藥物的基礎(chǔ)知識(shí)，如下：
一、服藥時(shí)間
肝臟合成膽固醇主要發(fā)生在凌晨2點(diǎn)-3點(diǎn)，多數(shù)他汀類藥物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期較短，約為2-4h，這些藥物只有在晚上服用才能使有效血藥濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。
而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀為長(zhǎng)效HMG-CoA還原酶抑制劑（阿托伐他汀約為14h，瑞舒伐他汀約為19h），可以在一天的任何時(shí)間服用，藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，血藥濃度均可維持一定濃度范圍不變，對(duì)內(nèi)源性膽固醇合成均有抑制作用。
二、藥物間相互作用
1. 貝特類
他汀聯(lián)合貝特類藥物時(shí)，可優(yōu)選非諾貝特或非諾貝特酸。若必須選用吉非羅齊時(shí)，不可聯(lián)用洛伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀。
2. 氨氯地平
氨氯地平與洛伐他汀或辛伐他汀聯(lián)用時(shí)暴露量可有少量增加，可考慮聯(lián)合應(yīng)用。氨氯地平與阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀及普伐他汀無(wú)明顯相互作用。
3. 地爾硫卓或維拉帕米
與地爾硫卓或維拉帕米合用時(shí)，辛伐他汀劑量不超過(guò)10mg/天，洛伐他汀劑量不超過(guò)20mg/天，亞洲人群應(yīng)用他汀與鈣通道阻滯劑聯(lián)用時(shí)需高度重視。
4. 胺碘酮
胺碘酮可與阿托伐他汀、瑞書法他汀、匹伐他汀、氟伐他汀或普伐他汀聯(lián)合使用。但與洛伐他汀、辛伐他汀合用時(shí)，洛伐他汀劑量不超過(guò)40mg/天，辛伐他汀劑量不超過(guò)20mg/天。
5. 地高辛
阿托伐他汀是唯一可能與地高辛發(fā)生相互作用的他汀，服用較高劑量阿托伐他汀時(shí)，需密切監(jiān)測(cè)地高辛毒性。
6. 雷諾嗪
雷諾嗪與阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀合用時(shí)，無(wú)明顯相互作用，與辛伐他汀合用時(shí)，辛伐他汀劑量不超過(guò)20mg/天。
7. 替格瑞洛
與替格瑞洛合用時(shí)，辛伐他汀與洛伐他汀劑量不超過(guò)40mg/天，聯(lián)合洛伐他汀、辛伐他汀可能是有害的，應(yīng)避免。
8. 環(huán)孢霉素、依維莫司或西羅莫司
環(huán)孢霉素、依維莫司或西羅莫司與洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀合用是有害的，應(yīng)避免，與阿托伐他汀合用時(shí)，如果沒(méi)有密切監(jiān)測(cè)肌肉毒性，阿托伐他汀劑量不超過(guò)10mg/天。
9. 秋水仙素
秋水仙素與瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀及普伐他汀無(wú)明顯不良反應(yīng)，但與阿托伐他汀、辛伐他汀及洛伐他汀可通過(guò)CYP3A4及滲透性糖蛋白通路發(fā)生相互作用，應(yīng)用時(shí)酌情減少他汀用量。
10. Sacubitril/纈沙坦
與Sacubitril/纈沙坦合用時(shí)，阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀及辛伐他汀可考慮減量，兩類藥物可能通過(guò)有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽發(fā)生相互作用。
三、不同他汀之間等效劑量關(guān)系
四、注意事項(xiàng)
1. 避免與葡萄柚汁同服。他汀類藥物大部分通過(guò)肝酶代謝，葡萄柚汁含有抑制肝酶的成分，合用后可增加其血藥濃度，常在大量（1.2L）飲用葡萄柚汁后出現(xiàn)。
2. 聯(lián)合用藥是他汀類藥物導(dǎo)致肝損害的重要危險(xiǎn)因素，如果同時(shí)使用紅霉素、克拉霉素、環(huán)孢霉素、伊曲康唑等藥物，由于肝臟代謝減慢，可導(dǎo)致該類藥血藥濃度升高，從而增加副作用，需同時(shí)服用上述藥物應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生或藥師，便于及時(shí)調(diào)整用藥方案。
3. 如有急性、嚴(yán)重情況預(yù)示肌病或有危險(xiǎn)因素（如嚴(yán)重急性感染、低血壓、大手術(shù)、創(chuàng)傷、嚴(yán)重代謝、內(nèi)分泌和電解質(zhì)紊亂、未控制的癲癇發(fā)作），易誘發(fā)繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎功能衰竭，應(yīng)暫?；蛑袛嗨☆愃幬锏闹委煛?/span>
4. 不要擅自停藥。降血脂是一個(gè)需要時(shí)間的過(guò)程，根據(jù)服藥的類型和劑量，快的話會(huì)在1-2周表現(xiàn)出血脂降低的效果，也可能是在服藥1-2個(gè)月后，血脂水平才有所降低。
對(duì)于合并有冠心病、高血壓等心腦血管疾病的患者，血脂的理想水平要低于正常健康人。對(duì)于此類患者，服用他汀類藥物除了可以起到降低血脂水平的效果之外，還具有穩(wěn)定動(dòng)脈斑塊、預(yù)防斑塊破裂的作用，以降低發(fā)生冠心病、心梗甚至是死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
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